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醫學論文

姜黃素磷脂干粉工藝及其生物利用度研究

時間:2019年08月30日 所屬分類:醫學論文 點擊次數:

摘要:目的:利用不同糊精改善姜黃素磷脂復合物的黏稠性,提高其穩定性、水溶出度、姜黃素生物利用度,擬定干粉的簡單工藝,為保健食品等功能食品下游產品開發提供支持。方法:通過干粉制備的單因素實驗、響應面方法及其和復合物的水溶出度、生物利用度考察

  摘要:目的:利用不同糊精改善姜黃素磷脂復合物的黏稠性,提高其穩定性、水溶出度、姜黃素生物利用度,擬定干粉的簡單工藝,為保健食品等功能食品下游產品開發提供支持。方法:通過干粉制備的單因素實驗、響應面方法及其和復合物的水溶出度、生物利用度考察,篩選糊精擬定工藝。

  結果:工藝簡單合理可行,制備復合液后控制噴霧液中總含固量20%,抗性糊精添加量是復合物的2倍,進風溫度160℃,進料速度8L/h。與復合物相比,復合物干粉的水溶性高6倍以上,峰值時間下峰濃度提高了近10倍,血藥濃度時間曲線面積提高了6.7倍。結論:本研究工藝還能直接應用于各種特殊食品,例如保健食品產業中,具有廣泛實用性、可操作性和可行性,產業效益-成本比高。有吸附包裹等功能的輔料,如可溶性膳食纖維抗性糊精與磷脂協同提高脂溶性大及生物利用度低的物質,例如姜黃素的穩定性、水溶性及生物利用度,為其下游功能性產品的安全多元化開發提供基礎。

  關鍵詞:姜黃素;磷脂;抗性糊精;協同提高;生物利用度;響應面法

安徽醫藥

  姜黃素著色力強是世界銷量最大的七大天然食用色素之一,是世界衛生組織和多國公認的天然食品添加劑。姜黃素分子中含有多個酚羥基、羰基等活性基團,具抗腫瘤及逆轉腫瘤細胞的多耐藥性[1]、抗炎和抗氧化及清除自由基、預防動脈粥樣硬化[2]、增強免疫力[3]、抗炎癥引起的骨關節炎[4]、抗癌癥[5]、抗類風濕性關節炎[6]、抗潰瘍性腸炎[7]等作用。但其脂溶性大導致生物利用度低,限制了它在保健、醫藥上的應用。

  國內外研究發現姜黃素與磷脂、胡椒堿[8]、表面活性劑[9]等復合,均能改善姜黃素的吸收利用度,擴大其配伍范圍。也能與Omega3搭配協同發揮治療作用[10],及成為其他脂溶性成分增溶的載體[11]。磷脂是細胞膜組成的必需物,與各種主流藥物合用不發生相互作用[8],與姜黃素形成的復合物,成為目前主流研究對象。

  針對此復合物黏稠、色澤易變穩定性差缺點,有把磷脂復合物制備成固體分散體或自微乳[12]、膠束[13]等劑型,但工藝復雜。為此,筆者擬通過簡單工藝,考察添加糊精制備姜黃素磷脂復合物干粉,改善此復合物的性狀,進一步協同提高姜黃素的穩定性、水溶性,為其用于保健食品等功能性下游產品多元化開發提供支持。本工藝還能直接應用于各種特殊食品,例如保健食品產業中,具有廣泛實用性、可操作性和可行性,產業效益-成本比高。筆者至今暫沒發現相關研究。

  1物料與方法

  1.1物料

  脂溶性姜黃素(姜黃素≥90%陜西嘉禾,食用級);磷脂(九三集團,食用級);抗性糊精(上海統園,食用級);β環糊精(鄭州裕和,食用級);麥芽糊精(孟州金玉米,食用級);95%乙醇(成都科隆,食用級);提取罐(0.5m3常州機械廠);濃縮器(WZⅡ500常熟設備廠);噴霧干燥機(GLZ50無錫設備廠)。

  1.2工藝與考察方法

  1.2.1姜黃素磷脂復合物的工藝把磷脂

  1.2kg置提取罐里,向其加入95%乙醇18.0L提取6h,過濾,得到磷脂乙醇提取液,提取率8%。把磷脂乙醇提取液置提取罐里,加入姜黃素3.5kg、95%乙醇700.0L,復合,得到姜黃素磷脂復合液。對其進行濃縮、噴霧,得到姜黃素磷脂復合物。復合物得率=姜黃素磷脂復合物重量/(姜黃素重量3.5kg+磷脂乙醇提取物重量1.2kg×8%)×100%

  1.2.2單因素實驗

  1.2.2.1糊精品種的篩選

  按1.2.1法制備姜黃素磷脂復合濃縮液,向其各加入糊精7.2kg,混合均勻攪拌進入噴霧干燥機中,得到糊精復合物干粉。干粉得率=糊精復合物干粉重量/(姜黃素重量+磷脂乙醇提取物重量+糊精重量)×100%

  1.2.2.2噴霧液中總含固量的篩選按1.2.2.1法制備含抗性糊精的噴霧液噴霧。其中總含固量各為10%、15%、20%、25%、30%。

  1.2.2.3抗性糊精添加量的篩選按1.2.2.2法制備噴霧液總含固量20%/份噴霧。抗性糊精:復合物各為0.5∶1、1∶1、2∶1、3∶1、4∶1。

  1.2.2.4進風溫度對復合物干粉結合率的影響按1.2.2.3法制備含抗性糊精7.2kg噴霧液噴霧。進風溫度120℃、140℃、160℃、180℃、200℃。

  1.2.2.5進料速度對復合物干粉結合率的影響按1.2.2.4法制備噴霧液噴霧。以4、6、8、10、12L/h速度進料。

  1.2.3優化實驗據

  1.2.2結果選適宜的因素和水平,按BoxBehnken實驗設計中心組實驗,以姜黃素磷脂復合物干粉結合率為響應值(R1),考察噴霧液中總含固量(A)、抗性糊精添加量(B)、進風溫度(C)、進料速度(D)四個因素對響應值的影響,優化噴霧干燥工藝。采用Design-Expert8.0.6軟件對數據作多元非線性回歸分析,并應用ModelGraph程序對顯著因素作交互作用響應面圖及等高線圖。每樣品平行處理3次取平均值。

  1.2.4溶出度考察按《中國藥典》2015年四部0931第三法。姜黃素無水乙醇液、水溶液各為外標組、對照組;復合物為試驗組1;抗性糊精復合物干粉為試驗組2。通過外標組的濃度和吸光度,及對照組、試驗組1、2的吸光度,計算對照組、試驗組1、2的濃度和溶解度。

  1.2.5大鼠生物利用度考察按參考文獻[14]的血樣采集、對照品溶液制備、血漿樣品處理、色譜條件測定方法進行生物利用度考察。姜黃素為對照樣品,抗性糊精復合物干粉為試驗樣品。按姜黃素濃度340mg/kg/d[15]折算取樣量。

  2結果與分析

  2.1姜黃素磷脂復合物及其糊精品種篩選的復合

  物干粉工藝結果姜黃素磷脂中的雙鍵沒得到充分保護易被氧化,復合物穩定性差;其黏性致噴霧損失大。糊精混懸在噴霧液中不同程度覆蓋復合物保護其雙鍵,改善其穩定性及成型性。β環糊精沒吸附力與復合物混合不均勻。麥芽糊精沒吸附力且成膜性較差[17],沒能很好地包裹復合物。抗性糊精的持水力[16]增加噴霧液黏度[18],吸附與復合物充分結合。選用抗性糊精做單因素實驗、響應面法實驗。

  2.2噴霧液中總含固量的篩選

  當噴霧液中總含固量10%時,霧化速度快,霧化液滴小,幾乎不粘壁;當其提高至15%~20%時,開始有些粘壁;當其提高至25%~30%時,霧化速度較慢,霧化液滴比較大,粘壁較之前的嚴重。因抗性糊精在噴霧液中呈細粉混懸,其吸附作用對復合液有增稠作用[16],形成細致的包覆膜與復合物充分結合成干粉。若過高增加其在噴霧液中的量,協調復合物增加噴霧液黏度,霧化效果差干粉成型性低。

  2.3抗性糊精添加量的篩選當抗性糊精:復合物0.5~1∶1時,磷脂半固體性質沒被克服,磷脂分子間較易聚集,噴霧粘壁損失多,復合物干粉成型性及流動性差。當抗性糊精:復合物2~4∶1時,磷脂半固體性質被克服,噴霧粘壁損失少,復合物干粉成型性及流動性好。

  2.4進風溫度對復合物干粉結合率的影響進風溫度低,不利于復合物干粉快速成型,結合率低;若過高,水分散失速度過快,影響品質。

  2.5進料速度對復合物干粉結合率的影響進料速度慢,復合物干粉過度蒸發造成損失嚴重;若過快,復合物干粉中水分蒸發時間不足,較高水分影響其品質。

  2.6優化工藝的確定

  回歸方程(剔除不顯著項AC、BC、CD):R1=95.23600-1.01833A+3.61667B+2.06667C+4.56500D-2.56000AB+1.07750AD+4.44000BD6.12175A2-2.32925B2+0.89825C2-7.71175D2模型p<0.0001回歸效應極顯著;R2、R2Adj反映與實際擬合性良好,可用于預測R1;變異系數C.V.=2.38%,可信度與精密度高;精密度=15.476模型精密度良好、合理。

  3討論

  綜上,添加抗性糊精制備姜黃素磷脂復合物干粉的工藝簡單可行,能直接應用于各種特殊食品,例如保健食品產業中,具有廣泛實用性、可操作性和可行性,產業效益-成本比高,符合保健食品等功能食品下游產品開發要求。改善了此復合物的性狀,進一步協同提高了姜黃素的穩定性、水溶性和生物利用度,改善它在腸段的吸收狀況,有利于姜黃素下游功能性產品多元化開發。姜黃素含雙鍵對光熱等敏感,與磷脂配伍提高它在動物體內抗氧化性[22]。

  抗性糊精是普通食品的低分子水溶性膳食纖維,具有易溶解性、低黏度、酸穩定性、壓熱穩定性、冷凍解凍穩定性、低褐變性、儲存穩定性[23]、吸附[16]、抗氧化[24]等特性。抗性糊精與姜黃素磷脂配伍,充分保護了它們原有特性及抗氧化性。故抗性糊精與磷脂配伍協同提高了姜黃素的穩定性、水溶性和生物利用度,改善了它在腸段吸收狀況。

  探討進一步優化姜黃素工藝,及研究此復合物干粉質量方法。由此推測,添加有吸附包裹等功能的輔料,如可溶性膳食纖維抗性糊精制備復合物干粉,工藝簡單可行,改善復合物性狀,進一步地協同提高脂溶性大導致生物利用度低的物質例如姜黃素的穩定性、水溶性及生物利用度,便于它們下游功能性產品的高安全性及多元化開發。

  參考文獻:

  [1]蔣烈浩,殷珂欣,葛明華.姜黃素抗腫瘤作用及相關機制的研究進展[J].江蘇醫藥,2018,44(7):830-834.

  [2]袁靜靜,王賀,司春嬰,等.姜黃素抗動脈粥樣硬化作用研究進展[J].光明中醫,2018,33(12):1829-1830.

  [3]魏慶鋼,宋福永,張天亮.姜黃素提取物毒性及免疫調節作用研究[D].濟南市:山東大學,2017.

  [4]王健,王祥,馬捷,等.姜黃素對白細胞介素1β誘導兔骨關節炎標志物的作用[J].中華關節外科雜志(電子版),2016,10(3):312-318.

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  [6]徐子涵,商瑋,趙凌杰,等.姜黃素對類風濕關節炎患者破骨細胞生成數量和活性的影響[J].安徽醫藥,2016,20(11):2153-2156.

  醫藥方向論文投稿期刊:《安徽醫藥》(月刊)創刊于1997年,是安徽省食品藥品監督管理局主管、安徽省藥學會主辦的國內外公開發行的醫藥學類學術期刊。

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